A doppingszerek használata nem újdonság az olimpiai játékokon: a régi idők atlétái már az ókorban különböző főzetekkel és gyíkhússal növelték teljesítményüket. És bár idővel a tudomány fejlődött és komolyodott, még 1904-ben is kezdetleges szerekkel próbálkoztak az indulók: az amerikai Thomas Hicks edzője például egy milligramm sztrichnint és egy kis brandyt adott a futónak. A második adagot követően a sportoló azonnal összerogyott, egy következő dózis pedig akár a halálához is vezethetett volna.
Hamar kiderült, hogy hatalmas kockázat rejlik a doppingszerek használatában.
Ezt követően került előtérbe a doppingprobléma, egyúttal tudatosult az emberekben, hogy a stimuláló- és erőnövelőszerek használata gyakori a sportolók körében. A sportszervezetek betiltották ezeket, a kezdeményezéshez 1967-ben a Nemzetközi Olimpiai Bizottság is csatlakozott. Így történhetett meg, hogy rá egy évre, 1968-ban a svéd öttusázótól, Hans-Gunnar Liljenwalltól elvették a bronzérmét, miután kiderült, a lövészet előtt két korsó sörrel oldotta a feszültséget.
Közismert példái a doppingfogyasztásnak a keletnémet olimpiai csapatok, akik a ’70-es és a ’80-as években rendszeresen használtak különböző tiltott szereket, bezsebelve ezzel az 1976-os olimpián tíz aranyat, hat ezüstöt és egy bronzérmet.
Habár a vád már ekkor is felmerült az amerikaiak, többek közt Shirley Babashoff úszónő részéről, aki az előtte célba érő Kornelia Endert és Petra Thürmert gyanúsította szerhasználattal, a németek tagadtak. Egészen a berlini fal leomlásáig, 1990-ben kerültek csak napvilágra a bizonyítékok:
Az 1980-as moszkvai olimpiát követően új technikát alkalmazva derült ki, hogy a sportolók 20 százalékának vizeletmintájában figyelhető meg kóros tesztoszteronszint. Egy 1989-es jelentés pedig már arról szólt, alig volt olyan díjazott Moszkvában, akinek a szervezetében ne lehetett volna doppingszert kimutatni.
Emlékezetes még az 1988-as szöuli olimpia, ahol a kanadai sprintert, Ben Johnsont fosztották meg utólagosan aranyérmétől: a sportoló tesztje stanozolra lett pozitív a 100 méteres futáson aratott győzelmét követően. Érmét végül a másodikként beérkező Carl Lewis kapta meg, annak dacára, hogy az ő tesztje szintén pozitív lett – a szabályok következetlen alkalmazása miatt azonban nem tiltották el a versenyzéstől.
1999-ben aztán megalakult a WADA, a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség. 2000-ben és 2002-ben több súlyemelő és síkfutó is kénytelen volt visszaszolgáltatni az érmét, a 2004-es olimpián már 17 sportolót zártak ki doppingvétség gyanúja miatt.
A riói olimpián való részvételtől szombaton két sportolót, egy ciprusi súlyemelőt és egy görög úszót tiltottak el a vizelettesztjüket követően. Mindkét esetben a saját csapatuk zárta ki őket. Korábban a magyar származású, olasz Tóth Orsolya Viktória strandröplabdázót fosztotta meg versenyzési jogától az Olasz Olimpiai Bizottság, miután vizeletében anabolikus szteroidot mutattak ki, két magyar kajakost, Horváth Bencét és Szomolányi Mátét pedig közvetlenül az olimpia kezdete előtt zárt ki a Magyar Olimpiai Bizottság a szervezetükben talált növekedési hormon mennyisége miatt.
Az oroszokat emellett júliusban kis híján eltiltották a nyári játékokon való részvételtől, annak alapos gyanúja miatt, hogy a 2014-es szocsi olimpián államilag szervezett doppingprogram segítette az indulókat. Ennek keretében a vizeletmintáikat is manipulálhatták.